近日，羅德平院士團(tuán)隊(duì)在國(guó)際頂級(jí)學(xué)術(shù)期刊《Science Advances》（影響因子IF = 11.7）發(fā)表題為“β-Silyl Alkynoates: Versatile Reagents for Biocompatible and Selective Amide Bond Formation”（DOI:10.1126/sciadv.adp7544）的研究性論文，前沿交叉科學(xué)與技術(shù)學(xué)院羅德平院士為文章獨(dú)立通訊作者，河南工業(yè)大學(xué)為該論文的第一署名單位。

圖1來(lái)源Sci. Adv.

酰胺鍵普遍存在于生物活性分子、胰島素類似物及抗體藥物偶聯(lián)物中（圖1a）。目前，羧酸與胺的直接偶聯(lián)是構(gòu)建酰胺鍵最普遍的策略（圖1b）。近年來(lái)，自然化學(xué)連接反應(yīng)構(gòu)建多肽或蛋白質(zhì)中的酰胺鍵也相繼被報(bào)道。但是，這類策略局限于特定的反應(yīng)底物，并且僅適用于非生物相容條件。因此，開(kāi)發(fā)無(wú)金屬參與的綠色高效策略構(gòu)建酰胺鍵亟待解決。基于此，河南工業(yè)大學(xué)Teck-Peng Loh (羅德平) 院士團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新性地報(bào)道了一種利用β-硅烷基炔酸酯在生物兼容性條件下的酰胺鍵構(gòu)筑方法（圖1）。

該方法具有效率高、底物范圍廣、生物相容性好和立體選擇性優(yōu)良的特點(diǎn)，成功地克服了傳統(tǒng)酰胺鍵形成方法的局限性，這在藥物開(kāi)發(fā)和多肽合成中至關(guān)重要。值得注意的是，該方法具有出色的化學(xué)選擇性。在修飾蛋白質(zhì)時(shí)，β-硅烷基炔酸酯只與賴氨酸殘基而不與其他具有親和性的氨基酸殘基發(fā)生耦聯(lián)反應(yīng)，如半胱氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、酪氨酸、色氨酸。更有趣的是，β-硅烷基炔酸酯會(huì)選擇性地與賴氨酸的ε位-胺基耦聯(lián)，而不與吸電子基團(tuán)連接的胺基反應(yīng)。此外，酰胺鍵形成引入的炔基，為進(jìn)一步點(diǎn)擊反應(yīng)修飾提供了一個(gè)多功能反應(yīng)抓手，這為進(jìn)一步的功能化和偶聯(lián)策略提供新的思路。總之，這項(xiàng)研究代表了生物相容性酰胺鍵形成技術(shù)的重大突破，為生物分子合成和修飾開(kāi)辟了新的途徑，促進(jìn)了藥物開(kāi)發(fā)和生物技術(shù)應(yīng)用的進(jìn)展。

《Science Advances》作為Science系列的國(guó)際頂級(jí)綜合性期刊，具有強(qiáng)大的學(xué)術(shù)影響力。兩年多來(lái)，羅德平院士帶領(lǐng)學(xué)院團(tuán)隊(duì)成員從事綠色有機(jī)化學(xué)技術(shù)開(kāi)發(fā)與應(yīng)用方面的研究，在Chemical Reviews，Accounts of Chemical Research, Journal of the American Chemical Society，Angewandte Chemie International Edition，Science Advances，PNAS, ACS Catalysis，Chinese Chemical Letters, Cell Reports Physical Science，Green Synthesis and Catalysis等國(guó)際知名期刊發(fā)表了系列重要研究成果。高水平科研成果的取得，是我校落實(shí)人才強(qiáng)校戰(zhàn)略，引進(jìn)和培育高水平領(lǐng)軍人才的結(jié)果，有利于加強(qiáng)我校學(xué)科內(nèi)涵發(fā)展，將有力促進(jìn)我校“雙一流”創(chuàng)建。

原文鏈接：https://www.science.org/doi/10.1126/sciadv.adp7544