近日，前沿交叉科學與技術學院（CAIST）羅德平院士團隊及合作機構的研究人員在無金屬“點擊”技術方面取得了突破性進展，這種胺特異性且高生物兼容性的方法，將可能應用于化學生物學與生物醫(yī)藥等領域。該成果在Science子刊《Science Advances》雜志上發(fā)表：“Alkynone β-trifluoroborates: A new class of aminespecific biocompatible click reagents”（DOI: 10.1126/sciadv.adg4924）。羅德平院士為論文通訊作者，河南工業(yè)大學為論文的第一署名單位。

雜志發(fā)表展示

研究團隊開發(fā)了一種炔酮β-三氟硼酸鹽作為胺特異性“點擊化學”試劑，并應用于1,4-共軛加成反應中。該方法具有高化學選擇性且產物穩(wěn)定等特點，通過官能團配位穩(wěn)定有效抑制了副反應的發(fā)生，解決了其它方法的局限性。

炔酮β-三氟硼酸鹽為一類新型胺特異性生物耦合反應試劑，研究團隊通過引入生物兼容性的含硼基團，提高了其與氨基酸殘基中氨基的反應選擇性，并且可應用于復雜的天然產物分子、多肽以及蛋白質的修飾。該技術實現(xiàn)了無金屬參與條件下的“點擊化學”，具有綠色、低毒、適用范圍廣等優(yōu)點，團隊正將此技術應用于抗體偶聯(lián)藥物（ADCs）的開發(fā)中。

《Science Advances》是美國科學促進協(xié)會（AAAS）的多學科期刊，是Science系列期刊中的綜合類子刊，影響因子IF = 14.957。一年多來，羅德平院士帶領學院團隊成員從事分子耦合技術與應用方面的研究，在《Chemical Reviews》、《ACS Catalysis》、《Cell Reports Physical Science》等國際知名期刊發(fā)表了系列重要研究成果。高水平科研成果的取得，是我校落實人才強校戰(zhàn)略、引進和培育高水平領軍人才的結果，也是促進我校“雙一流”創(chuàng)建的重要發(fā)展方向，團隊將繼續(xù)在科研上攻堅克難，實現(xiàn)進一步突破。